產(chǎn)品說明書
【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊
商品名稱：平能
英文名稱：Amlodipine Besilate Capsules
漢語拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Jiaonang
【成份】
本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：(±) -2- [ (2-氨基乙氧基)甲基]-4- (2-氯苯基) -6-甲基-1，4-二氫吡啶 -3, 5-二羧酸-3-乙酯-5-甲酯苯磺酸鹽。
分子式: C20H25ClN2O5 . C6H6O3S
分子量: 567.06
【性狀】
本品內(nèi)容物為白色或類白色的顆�；蚍勰�
【適應(yīng)癥】
1.高血壓病�？蓡为�(dú)使用本品治療，也可與其它抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛�？蓡为�(dú)使用本品治療，也可與其它抗心絞痛藥物合用。
【規(guī)格】
5mg（按氨氯地平計(jì)）
【用法用量】
1.治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。
2.治療心絞痛的初始劑量為5～10mg(1～2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。
【不良反應(yīng)】
氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的副作用是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅。 全身：疲勞。 心血管，一般性：水腫。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛。胃腸道：腹痛，惡心。心率/心律：心悸。 心理性：嗜睡。
在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與氨氯地平相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。
上市后觀察到的較少見副作用有：
自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，出汗增加。 全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少。心血管，一般性：低血壓，暈厥。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經(jīng)病變，震顫。內(nèi)分泌：乳腺增生。 胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐。代謝性/營養(yǎng)性：高血糖。肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛。血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜。心理性：陽痿，失眠，態(tài)度改變。 呼吸系統(tǒng)：咳嗽，呼吸困難。皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色。特殊感覺：味覺錯(cuò)亂，耳鳴。泌尿系統(tǒng)：尿頻。血管（心外的）：血管炎。視覺：視力障礙。白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少。過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。
曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報(bào)告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。
與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動(dòng)過緩，室性心動(dòng)過速和房顫）和胸痛。
【禁忌】
對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。
3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ 級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4.肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
5.腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】
尚無本品用于兒童的資料。
【老年用藥】
氨氯地平血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下的面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
【藥物相互作用】
本品與下列藥物合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑，β－腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。
其他藥物對氨氯地平的作用：
西咪替�。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。
柚子汁：20名健康志愿者同時(shí)服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。
鋁/鎂（抗酸劑）：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。
西地那非(萬艾可)（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓病人氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。
氨氯地平對其他藥物的作用：
阿托伐他�。ˋTORVASTATIN）：同時(shí)用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無明顯改變。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
乙醇（酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無影響。
華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。
環(huán)孢菌素：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動(dòng)力學(xué)。
藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用：未知。
【藥物過量】
現(xiàn)有的資料提示，嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張，繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。
使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】
氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。氨氯地平抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對生物利用度約為64～80％，表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35～50小時(shí)，每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10％的原藥和60％的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5% 。
【貯藏】遮光，密封，置陰涼（不超過20℃）處保存。
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，10粒/板/盒、10粒/板×2板/盒、10粒/板×3板/盒。
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2020年版二部，【貯藏】項(xiàng)按注冊標(biāo)準(zhǔn)[WS-978（X-732）-2002-2014Z]執(zhí)行。
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20030576
NORDIL研究證實(shí)：腦卒中事件發(fā)生率降低20%
氨氯地平的臨床安全性如何？
為了驗(yàn)證氨氯地平的臨床安全性，在由NHLBI（美國國家心肺血液研究所）組織和資助下，做了大型臨床研究ALLHAT（Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial，應(yīng)用抗高血壓和降脂治療預(yù)防心臟病發(fā)作研究），這是在美國進(jìn)行的一項(xiàng)前瞻性，隨機(jī)，雙盲，活性藥物平行對照試驗(yàn)，始于1994年，共入選了42418名高危高血壓患者，黑人占35％，比較了ACE抑制劑（賴諾普利）、鈣離子拮抗劑（氨氯地平）、α受體阻滯劑（多沙唑嗪）與利尿劑（氯噻酮）對終點(diǎn)事件的影響。ALLHAT試驗(yàn)的主要終點(diǎn)是冠心病死亡或非致死性心肌梗死，次要終點(diǎn)是總死亡率、卒中、冠心病聯(lián)合終點(diǎn)和心血管疾病聯(lián)合終點(diǎn)。最終研究結(jié)果于2002年12月18日發(fā)表于世界著名醫(yī)學(xué)雜志JAMA（the Journal of the American Medical Association，美國醫(yī)學(xué)會雜志）。ALLHAT研究為鈣拮抗劑安全性作了精彩總結(jié)，其結(jié)果證實(shí)：
長效鈣拮抗劑氨氯地平不僅沒有增加心肌梗死，而且可以降低心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)。
長期應(yīng)用鈣拮抗劑氨氯地平未見腫瘤、消化道出血增加，并在不同患者群(冠心病、糖尿病、高齡老年人、不同種族)得到了同樣結(jié)果。
在腦卒中發(fā)生的危險(xiǎn)比利尿劑（利尿劑在既往研究中被證實(shí)為對預(yù)防腦卒中發(fā)生最有效）還低了7%。